磺脲類藥物是糖尿病降糖藥物家族中的一員，具有較強的降糖能力，主要通過促進胰島素分泌而發(fā)揮作用，抑制ATP依賴性鉀通道，使K+外流，β細胞去極化，Ca2+內(nèi)流，誘發(fā)胰島素分泌。
磺脲類藥物常見副作用有低血糖癥、體重增加、如消化道反應(yīng)、皮膚過敏反應(yīng)、血細胞減少、頭暈、視力模糊、身體平衡功能發(fā)生障礙等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)，但均不常見。它適用于2型糖尿病，且具有一定胰島素功能者，經(jīng)飲食及運動治療未能達標者，血糖(尤其是空腹血糖)偏高者。禁忌癥：1型糖尿病(包括LADA及疑似患者)，合并嚴重感染，外科手術(shù)(大中型)圍手術(shù)期，合并妊娠分娩，肝腎功能不全等。
這類藥物已發(fā)展到第三代，是臨床上2型糖尿病一線用藥。讓我們了解一下它們的優(yōu)缺點。
首先，第一代磺脲類藥物的代表為甲苯磺丁脲，它口服后胃腸吸收快，2～4小時達到高峰，半衰期4～6小時，作用持續(xù)時間6～12小時。老年人及肝腎功能不全者禁用。它作用溫和，價格低廉，但副作用較大。現(xiàn)已逐漸被第二代磺脲類藥物取代，在一些邊遠山區(qū)仍在應(yīng)用。
第二代磺脲類藥物有多個成員，現(xiàn)在我們分別了解一下。
優(yōu)降糖(格列本脲)是最早應(yīng)用于臨床的第二代磺脲類藥物，是目前降糖效果最強、作用持續(xù)時間最長的一種磺脲類降糖藥。它主要在肝臟中代謝，其代謝產(chǎn)物的50%經(jīng)膽道排出，50%經(jīng)腎臟排出。優(yōu)降糖最常見、最嚴重的副作用是低血糖，嚴重時足以致死。
本品導(dǎo)致低血糖的風(fēng)險最大、最嚴重，所致的低血糖經(jīng)過處理以后，要繼續(xù)留觀2～3天，這是因為本藥的半衰期長，有可能再次引起低血糖。年齡在70歲以上或有肝腎功能不全的患者不宜服用，以防因藥物蓄積而引起嚴重低血糖。該藥價格比較便宜，適用于血糖較高(尤其是空腹血糖)的中青年2型糖尿病患者。
達美康(格列齊特)屬于中效制劑。該藥主要在肝臟代謝，60%～70%從腎臟排泄。達美康降糖作用比較溫和，藥效持續(xù)時間比較長。除了刺激胰島素分泌以外，達美康還有降低血液黏稠度，減少血小板凝聚性，預(yù)防和治療糖尿病血管并發(fā)癥的作用。適用于有心血管并發(fā)癥、高黏滯血癥以及老年糖尿病患者，是目前應(yīng)用較多的磺脲類降糖藥物之一。
其緩釋片劑型吸收好，生物利用度高，有效劑量降低;每日1次給藥，早餐前服用，可以平穩(wěn)控制全天血糖，低血糖事件發(fā)生率較低，在肥胖患者中不會引起體重增加，伴有心血管疾病的糖尿病患者也可以安全使用。
格列吡嗪(美吡噠)，本藥吸收完全而迅速，主要由肝臟代謝，在24小時內(nèi)經(jīng)腎臟排出97%。美吡噠降糖效果僅次于優(yōu)降糖，是一種短效磺脲類降糖藥，最適合餐后血糖居高不下的糖尿病患者。又由于其藥效持續(xù)時間短，故引起低血糖的風(fēng)險也很小，所以對老年人比較適宜。
國外有人主張不用長效降糖藥，以免因藥物蓄積導(dǎo)致低血糖，或引起對身體有不良影響的高胰島素血癥。格列吡嗪是一種療效較強且較安全的降糖藥，大多數(shù)2型糖尿病患者(包括老年人)均可服用，尤其對餐后高血糖控制效果較好。其控釋片全天血藥濃度波動小，可維持24小時有效血藥濃度。
本品不可掰服，患有嚴重胃腸疾患者(如嚴重胃腸狹窄、嚴重腹瀉)忌用。它不增加體重;不改變軀體脂肪分布;具有很好的服藥依從性;服藥時間不受進餐限制，深受不能規(guī)律進食的糖尿病患者歡迎。
糖適平(格列喹酮)，經(jīng)口服后吸收快而且完全，半衰期短，而且它的分解產(chǎn)物也沒有降糖作用。糖適平最大的特點是95%可通過膽汁排出，自腎臟排出的比例不足5%，而且作用溫和，很少引起低血糖。
這些特點使其具有廣泛的使用范圍，特別適合老年以及有輕、中度糖尿病腎病的患者使用。該藥對腎臟影響較小，控制餐后血糖效果好而且比較安全，適合于老年糖尿病、糖尿病伴輕度腎功能不全以及服用其他磺脲類藥物后有反復(fù)低血糖發(fā)作者，但嚴重腎功能不全者(腎小球濾過率小于30毫升/升)需停用，改用胰島素治療。
格列美脲屬于第三代磺脲類藥物，口服吸收快速，降糖作用持續(xù)24小時以上，屬于長效制劑。本品60%經(jīng)腎排泄，40%經(jīng)膽道排泄，由于本藥是通過雙通道排泄，故可用于輕度腎功能不全的糖尿病患者。與第一、二代磺脲類降糖藥相比，相同劑量的格列美脲降糖活性最高，由于其較低的有效血藥濃度和葡萄糖依賴的降糖作用，故低血糖發(fā)生率低而且程度較輕。
與其他磺脲類藥物相比，格列美脲增加體重的作用不明顯，對心血管系統(tǒng)的影響很小。據(jù)研究，由于格列美脲獨特的化學(xué)結(jié)構(gòu)——分子內(nèi)側(cè)鏈上的兩個SH基團，使其對服用其他磺脲類藥物失效者也可能發(fā)揮良好的降糖作用。此外，該藥還具有胰外降糖作用，不會導(dǎo)致高胰島素血癥，在與胰島素合用時，可減少胰島素用量。
總之，格列美脲具有降糖作用迅速、持久、高效、安全、患者用藥依從性高等優(yōu)點。一般每日1次頓服，建議早餐前服用，如因某些原因未進早餐，也可于第一次正餐之前服用。服用時不能嚼碎。
讓我們充分了解磺脲類藥物這把利刃的優(yōu)缺點，更好的為我們的患者服務(wù)，濰坊市市立醫(yī)院糖尿病診療中心可提供免費咨詢服務(wù)，咨詢電話400-8752-120!
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